常用潤(rùn)滑劑比較
常用潤(rùn)滑劑比較
在藥劑學(xué)中,潤(rùn)滑劑是一個(gè)廣義的概念,是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤(rùn)滑劑的總稱(chēng),其中:①助流劑(Glidants)是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);②抗粘劑(Antiadherent)是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);③(狹義)潤(rùn)滑劑是降低藥片與沖??妆谥g摩擦力的物質(zhì),這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。因此,一種理想的潤(rùn)滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗粘和潤(rùn)滑三種作用,但在目前現(xiàn)有的潤(rùn)滑劑中,尚沒(méi)有這種理想的潤(rùn)滑劑,它們往往在某一個(gè)或某兩個(gè)方面有較好的性能,但其它作用則相對(duì)較差。按照習(xí)慣的分類(lèi)方法,一般將具有上述任何一種作用的輔料都統(tǒng)稱(chēng)為潤(rùn)滑劑。
l.硬脂酸鎂
硬脂酸鎂為疏水性潤(rùn)滑劑,易與顆粒混勻,壓片后片面光滑美觀,應(yīng)用*廣。用量一般為0.1%~1%,用量過(guò)大時(shí),由于其疏水性,會(huì)造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外,本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類(lèi)藥物的片劑。
2.微粉硅膠
微粉硅膠(Aerosil)為優(yōu)良的片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無(wú)水粉末,無(wú)臭無(wú)味,比表面積大,常用量為0.1%~0.3%,但因其價(jià)格較貴,在國(guó)內(nèi)的應(yīng)用尚不夠廣泛。
3.滑石粉
滑石粉主要作為助流劑使用,它可將顆粒表面的凹陷處填滿(mǎn)補(bǔ)平,減低顆粒表面的粗糙性,從前達(dá)到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動(dòng)往的目的(但應(yīng)注意:由于壓片過(guò)程中的機(jī)械震動(dòng),會(huì)使之與顆粒相分離),常用量一般為0.1%~3%,*多不要超過(guò)5%。
4.氫化植物油
本品以噴霧干燥法制得,是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑。應(yīng)用時(shí),將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中,然后將此溶液噴干顆粒上,以利于均勻分布(若以己烷為溶劑,可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷)。
5.聚乙二醇類(lèi)與月掛醇硫酸鎂
二者皆為水溶性滑潤(rùn)劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水),制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液;后者為目前正在開(kāi)發(fā)的新型水溶性潤(rùn)滑劑。
除了上述四大輔料以外,片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀,但無(wú)論加入何種輔料,都應(yīng)符合藥用的要求,都不能與主藥發(fā)生反應(yīng),也不應(yīng)妨礙主藥的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通的吸收,淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收,碳酸鈣能影響四環(huán)素類(lèi)藥物的吸收。因此,應(yīng)當(dāng)根據(jù)主藥的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì),結(jié)合具體的生產(chǎn)工藝,通過(guò)體內(nèi)外實(shí)驗(yàn),選用適當(dāng)?shù)妮o料。